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原癌基因MYC在細胞增殖、代謝和分化等生物學過程中發揮關鍵作用，是人類腫瘤中常被激活的癌基因之一。長期以來，MYC被認為是頗具潛力但充滿挑戰的治療靶點。目前，尚未有針對MYC驅動腫瘤的有效靶向藥物。近日，中國科學院上海有機化學研究所曹春陽團隊，開發出新型苯并噻唑衍生物BTO-28，可抑制MYC表達。機制研究顯示，BTO-28通過π–π堆積與外部G-四鏈體結合，并與5′和3′-端靈活的側翼堿基相互作用，調整構象以維持穩定的結合。BTO-28可在體外及細胞內誘導并穩定MYC G-四鏈體，在基因組水平選擇性抑制MYC的轉錄活性，同時抑制轉錄因子SP1與RNA聚合酶II在MYC啟動子區域的結合。上述研究報道了核酸堿基替代物與側翼堿基之間的獨特氫鍵模式，為探討配體誘導的G-四鏈體結構變化如何調控復雜的轉錄過程提供了新見解，并為MYC驅動的腫瘤新靶向治療藥物開發提供了參考。相關研究成果發表在《核酸研究》（Nucleic Acids Research）上。研究工作得到國家自然科學基金委員會、中國科學院、香港研究資助局等的支持。原癌基因MYC的小分子抑制劑研發獲進展